ცეფრადინი

ცეფრადინი (ასევე ცნობილი როგორც ცეფრადინი), 7-[D-2-ამინო-2(1,4ციკლოჰექსადიენ1-ილ) აცეტამიდო]-3-მეთილ-8-0x0-5თია-ლ-აზაბიციკლო[4.2.0] ოქტ-2- ენე-2-კარბოქსილის მჟავას მონოჰიდრატი (111 არის ნახევრად სინთეზური ცეფალოსპორინის ანტიბიოტიკი. გამოიყენება პერორალურად, კუნთებში და ინტრავენურად. ცეფრადინის სტრუქტურა ცეფალექსინის მსგავსია, განსხვავება მხოლოდ ექვსწევრიან რგოლშია. ცეფალექსინს აქვს სამი ორმაგი ბმები, რომლებიც ქმნიან არომატულ სისტემას, ხოლო ცეფრადინს აქვს ორი ორმაგი ბმა იმავე რგოლში, ცეფრადინის ანტიბაქტერიული აქტივობა მსგავსია ცეფალექსინის^[1].

სურათი 1 ცეფრადინის ქიმიური სტრუქტურა;
ცეფრადინი არის თეთრი კრისტალური ფხვნილი, რომლის მოლეკულური წონაა 349,4^[2]. განხილულია ცეფრადინის სინთეზი^[3]. ცეფრადინი თავისუფლად იხსნება წყალ გამხსნელებში. ეს არის ზვიტერიონი, რომელიც შეიცავს როგორც ტუტე ამინო ჯგუფს, ასევე მჟავე კარბოქსილის ჯგუფს. pH 3-7 დიაპაზონში ცეფრადინი არსებობს როგორც შიდა მარილი^[4]. ცეფრადინი მდგრადია 24 საათის განმავლობაში 25"-ზე 2-8 pH-ის დიაპაზონში. ვინაიდან ის სტაბილურია მჟავე გარემოში, კუჭის სითხეში აქტივობა მცირეა; დაფიქსირებულია 7%-ზე ნაკლები დანაკარგი.^[5].
ცეფრადინი სუსტად უკავშირდება ადამიანის შრატის ცილებს. პრეპარატი 20%-ზე ნაკლები იყო დაკავშირებული შრატის ცილებთან^[4]. შრატში კონცენტრაციით 10-12 პგ/მლ, მთლიანი პრეპარატის 6% იყო ცილებთან შეკავშირებულ კომპლექსში. კიდევ ერთი კვლევა^[6]აღმოჩნდა, რომ 10 პგ/მლ საერთო კონცენტრაციით, პრეპარატის 28% იყო პროტეინთან შეკავშირებულ მდგომარეობაში; საერთო კონცენტრაციით 100 პგ/მლ, პრეპარატის 30% იყო პროტეინთან შეკავშირებულ მდგომარეობაში. ამ კვლევამ ასევე აჩვენა, რომ ცეფრადინში შრატის დამატება ამცირებს ანტიბიოტიკების აქტივობას. კიდევ ერთი კვლევა^[2]აჩვენა, რომ ცეფრადინის ცილებთან შეკავშირება მერყეობდა 8-დან 20%-მდე, დამოკიდებულია პრეპარატის კონცენტრაციაზე. თუმცა, Gadebusch-ის და სხვ.^[5]არ აღმოაჩინა ცვლილება ცეფრადინის MIC-ში არც Staphylococcus aureus-ის და არც Escherichia coli-ს მიმართ ადამიანის შრატის დამატების შემდეგ.